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尊龙凯时:光化学技术推动肽类药物高效合成新方案

发布时间:2025-03-18   信息来源:尊龙凯时官方编辑

近日,尊龙凯时分享了一个激动人心的案例:诺和诺德的科研团队借助创新的连续流动技术,在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著突破。这项技术突破了传统方法的限制,为肽类药物的高效合成开辟了新方向!诺和诺德的科学家们成功利用连续流技术对从半胱氨酸衍生的多肽前体进行肽和蛋白质的C端α-氨基化。

尊龙凯时:光化学技术推动肽类药物高效合成新方案

该过程包括三个主要步骤:首先,半胱氨酸巯基与光标记物发生取代反应;接着,通过光诱导的脱羧反应进行消除;最后,烯酰胺的断裂。这一系列反应在尊龙凯时的新型R系列流动系统中,通过UV-150光化学反应模块实现了肽YY类似物的克级合成,而目前已有技术在商业化规模上无法实现此过程。

在现代生物医学中,肽类治疗剂的开发面临机遇与局限。近年来,基于肽的疗法重新焕发活力,主要得益于化学和结构生物学领域的进步。同时,近期在解决肽类药物短半衰期和口服生物利用度差的挑战方面也有所突破。

传统的固相肽合成(SPPS)方法在需要大规模生产时可能变得不可行,而重组生产提供了一个备选方案。然而,采用此方法合成C端α-酰胺的肽类仍然具有一定难度。通过结合重组生产与光和流动技术,诺和诺德的团队成功提高了功能化效率。在这一过程中,C端半胱氨酸残基与光敏试剂4-氯-7-硝基-苯并-呋喃(NBD-Cl)结合,并在光照条件下进行后续反应,从而实现了高效的C端酰胺化。

该协议在小规模(250μM)下成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的合成,这类重要治疗性肽包括已有的市场药物艾塞那肽和利西那肽,同时也与其他生物学靶点相关,如胃泌素释放肽和骨蛋白。在使用尊龙凯时的R系列流动系统进行的放大过程中,PYY类似物的制备成功展现了其高效性。

总的来说,Harris及其团队展示了一种高效的方式,通过尊龙凯时的技术,将肽和蛋白质顺利转化为相应的C端酰胺,不仅反应迅速且产率良好。这项研究表明,C端酰胺化过程(包括光标记和光化学转换)能够在一天内完成,显著提高了生产效率。

值得注意的是,这一技术的适用范围广泛,既可用于合成肽类药物,也适用于重组肽的开发。尊龙凯时的R系列流动系统和UV-150光化学反应模块的结合,使得肽类药物的商业化合成变得切实可行,打破了现有技术的瓶颈,无论是在小规模试验还是大规模生产中,都能实现高效、精准的成果。

综上所述,尊龙凯时的创新技术将极大推动肽类药物的开发与生产,为生物制药领域带来革命性的变革。研发人员借助尊龙凯时的流动系统,能够快速、高效地生产具有复杂结构的治疗肽,从而推动该领域的持续发展。

想了解更多关于尊龙凯时的R系列流动系统及UV-150光化学反应模块的信息,请随时联系尊龙凯时科技,电话咨询热线为400-006-9696。